Что такое НВПС препараты? Это нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НВПС), которые способны купировать воспаление, боль и жар. Препараты из группы НПВС блокируют специфические ферменты, функция которых заключается в образовании простагландинов – соединений, которые вызывают воспалительные процессы, лихорадочные состояния и боль.
НПВС препараты являются нестероидными, это значит, что они не содержат в своем составе стероидных гормонов или их искусственных аналогов.
Содержание
Немного истории
Истоки нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в очень далекое прошлое. Еще знаменитый Гиппократ предлагал использовать кору ивы как обезболивающее средство, а уже в начале нашей эры Цельсий заявил о том, что кора ивы действительно может обезболивать суставную боль и даже снимать признаки воспалительного процесса.
Затем про это средство было забыто на долгие годы, и только в 18-19 веке ученые смогли добыть из коры ивы экстракт. Это оказался салицин, который и стал предшественником тех препаратов, которые мы используем сейчас, а тогда, чтобы получить 30 грамм вещества, ученным надо было перерабатывать около 2 килограммов коры ивы.
В середине 19 века была получена салициловая кислота – производное салицина, но быстро выяснилось, что она наносит сильный вред слизистой оболочке желудка. Ученные с новыми силами стали проводить опыты и искать новые вещества. К концу 19 века немецкими учеными была открыта новая эра в фармакологии – они смогли путем многочисленных опытов и экспериментов превратить сильно токсичную салициловую кислоту и более безопасную ацетилсалициловую. Это и был Аспирин.
Довольно длительное время Аспирин был единственным представителем группы нестероидных противовоспалительных препаратов, но в середине прошлого века фармацевты и химики начали синтезировать все новые и новые средства, причем каждое следующее было безопаснее, и вместе с тем эффективнее,предыдущего.
Механизм работы препаратов
Воспалительная реакция в человеческом организме – это цепь реакций, которые запускают друг друга. В этом процессе принимают участие простагландины, причем, они оказывают негативное воспалительное действие, но также принимают участие и в защитных факторах желудочной слизистой. То есть существует два типа ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первые — «воспалительные», которые в здоровом организме остаются в неактивной форме, а вторые — синтезируют именно «защитные» ферменты простагландина. Механизм действия НПВС направлен именно на них, препараты угнетают ферменты ЦОГ-2, но при этом также нарушают барьерную защиту желудка – это побочные эффекты.
Помимо этого, препараты нестероидного противовоспалительного действия активно влияют на клеточный метаболизм, в результате чего оказывается обезболивающий эффект, этим также обусловлены побочные эффекты после использования препаратов – заторможенность, апатичность, вялость.
Когда таблетки нестероидных противовоспалительных препаратов попадают в организм человека, они, как правило, растворяются и всасываются в желудке, и только незначительная их часть всасывается в кишечнике. Уровень всасываемости у препаратов различен, если это средство последнего поколения, то она может быть 95%, а лекарственное средство в специальной оболочке, растворяющейся в кишечнике, всасывается намного хуже, как например, Аспирин-кардио.
Метаболизм препаратов происходит в печени, этим объясняются побочные эффекты и невозможность приема НПВС при патологиях этого органа. Только относительно небольшая часть дозы препарата выводится почками. Ученые постоянно ищут способы снижения токсичности НПВС препаратов для печени, а также пытаются уменьшить их действие на фермент ЦОГ-1.
Классификация лекарственных средств
Классификация НПВС основывается на принципе их действия, в связи с этим различают селективные НПВС и неселективные. Если разбираться в терминах, то селективность – это способность лекарственного средства воздействовать избирательно, те есть терапевтический эффект оказывается по отношению к определенному звену общего патологического процесса. Селективные НПВСне блокируют ЦОГ-2, а оказывают воздействие только на ЦОГ-1.
Селективные, а также и неселективные НПВС – это в принципе практически все препараты данной группы, но существуют еще селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Эта маленькая группа средств, ее примером может быть низко дозированная ацетилсалициловая кислота.
Если говорить про список НПВС, то препаратов на рынке их довольно много, на сегодняшний день – это 15 подгрупп, поэтому полный список НВПС привести в рамках данной статьи невозможно. Однако можно сказать, что препараты классифицируются на две основные группы:
- первое поколение – это Вольтарен, Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Метинадол, Бутадион и прочие;
- новое поколение – Найз, Целебрекс, Нимесил и так далее.
Есть еще одна классификация НПВС:
- салицилаты – пример — Аспирин;
- фенилуксусная кислота – пример — Диклофенак;
- пиразолидины – пример -Азапропазон;
- антраниловая кислота – пример — Мефенаминат;
- пропионовая кислота – пример — Ибупрофен;
- изоникотиновая кислота – пример — Амизон;
- производные пиразолона – пример — Анальгин;
- оксикамы– пример — Пироксикам;
- некислотные препараты – пример -Нимесулид.
В этот перечень вошли самые известные препараты, но в каждой группе их десятки. Подводя итоги по классификации НПВС нельзя не сказать о сравнительной классификации средств:
- выраженный противовоспалительный эффект наблюдается, например, у Индометацина;
- хорошо обезболивает Кетопрофен;
- снижает температуру лучше Найз, Нурофен или Аспирин.
Многие торговые названия лекарственных препаратов могут отличаться, поэтому, покупая препараты, надо обращать внимание на действующее вещество, а не название.
Сфера применения
В медицине настоящего времени применение этих препаратов очень разнообразно. Таблетки назначают для того, чтобы сбить повешенную температуру и для купирования болевого синдрома, чтобы снять жар у детей, чаще всего выписывают свечи. Если состояние больного тяжелое могут потребоваться инъекции, мази и гель с НПВС назначают для снятия воспалительного процесса в суставах, в позвоночнике, для снятия болевого симптома при отеках и воспалениях. Если лечат суставные заболевания, то таблетки и инъекции могут комбинироваться, а в мазь может использоваться в качестве дополнительной терапии.
Итак, области применения НПВС выглядят следующим образом:
- ревматические заболевания – таблетки, инъекции, мазь;
- заболевания костно-суставного аппарата, которые имеют не ревматический характер – таблетки, инъекции, гель;
- неврологические заболевания – таблетки;
- колики (как печеночные, так и почечные) – таблетки, инъекции;
- воспалительные заболевания в острой форме – таблетки, инъекции;
- ишемическая заболевание сердца – таблетки;
- гинекологические проблемы – таблетки;
- болевой синдром любой этиологии – таблетки, инъекции, мазь.
Побочные эффекты
У НПВС есть очень много побочных эффектов, поэтому перед тем как начать их прием надо в обязательном порядке прочитать лист-вкладыш, и узнать, чем может грозить вам прием этих препаратов.
Самые распространенные побочные эффекты следующие:
- препараты могут провоцировать язвенную болезнь желудка, а также кишечника, или обострять уже имеющееся заболевание;
- они могут вызывать различные диспепсические явления;
- довольно часто НПВС нарушает функциональность нервной системы.
- провоцируют аллергии.
Такие побочные эффекты могут с большой частотой возникать при использовании таблетированной формы препаратов, а также инъекций и суппозиторий. Мазь, инъекции, вводящиеся в сустав, а также нестероидный противовоспалительный гель таких эффектов не дают.
Кроме этого, есть еще одна группа побочных эффектов, которые может вызывать НПВС – влияние на кроветворение. Препараты обладают довольно сильным крове разжижающим действием, поэтому это нужно учитывать пациентам, которые имеют проблемы с кровью, в противном случае можно очень серьезно подорвать здоровье. Еще более опасным является тот факт, что НПВС угнетает процессы кроветворения –постепенно снижается количество кровяных элементов, что приводит к опасным последствиям. Вначале развивается анемия, после этого может появиться тромбоцитопения, и в конце концов – панцитопения.
Другие побочные эффекты можно подробно изучить в листе-вкладыше, который имеется к каждому препарату. Не стоит думать, что мазь, свечи, крем или гель более безопасны. И у этих форм препаратов имеются побочные эффекты, поэтому консультация со специалистом обязательна в любом случае.
НВПС-гастропатия
НВПС- гастропатия – это язвы, образующиеся в гастродуоденальной зоне в результате приема препаратов нестероидной противовоспалительной группы. НВПС- гастропатия в половине случаев протекает без каких-либо симптомов, но если они имеются, то проявляются в тошноте и рвоте, во вздутии живота и чувстве тяжести в эпигастральной области. Может развиться анорексия или какие-то еще диспепсические нарушения.
При отсутствии симптоматики НПВС – гастропатия еще опаснее, так как первыми признаками проблемы могут стать кровотечения, такое явление часто наблюдается у пациентов преклонного возраста.
Если возникла НПВС-гастропатия, то нужно незамедлительно отменить прием препарата, а дальше действовать по рекомендациям врача. Чаще всего назначаются ИИП, либо блокаторы гистамина.
Лечится НПВС-гастропатия долго – примерно 2-3 месяца, поэтому пациентам, склонным к развитию язвенной болезни (или уже имеющим ее) НПВС назначают очень аккуратно – либо выбирают препараты с низкой токсической дозировкой, либо рекомендуют применять гель, инъекции и таблетки в кишечно-растворимой оболочке.
Противопоказания к применению
В основном это касается таблеток НПВС. Противопоказания связаны с «побочками» препаратов. НПВС не выписывают людям, у которых имеется язвенная болезнь желудка и кишечника, особенно в острый период. Также примем препаратов противопоказан людям, страдающим заболеваниями крови – проблемами со свертываемостью, анемиями, лейкемиями и лейкозами.
Препараты не назначаются одновременно со средствами, которые ухудшают свертываемость крови, например, Гепарин, а также одно и то же НПВС нельзя принимать одномоментно, даже в разных формах, так как это может усилить побочные эффекты. Особенно это касается средств, в составе которых есть диклофенак или ибупрофен.
Нередко прием препаратов провоцирует развитие неспецифических аллергических реакций, причем, интенсивность аллергических проявлений не имеет связи с тем, какая именно лекарственная форма НПВС применяется. Аллергия с равной частотой возникает и при приеме таблетки, и при использовании мази, и при инъекции. Очень опасна аспириновая астма – это тяжелы приступ, который может развиться при приеме препарата, содержащего аспирин. Аллергикам нужно обязательно ставить пробу перед использованием препарата, а если это таблетирванная форма, то начинать прием с минимальной дозы.
Противопоказания:
- анемия;
- язвы;
- гипертония;
- заболевания сердца, почечные или печеночные заболевания;
- проблемы с кровью – частые кровотечения.
Беременным назначают НПВС с особой осторожностью, чтобы не спровоцировать патологические изменения в почках и сердце плода, а также, чтобы не спровоцировать преждевременную родовую деятельность.
